Эдас для поджелудочной железы

Эгилок и поджелудочная железа

При назначении препарата Эгилок® следует регулярно контролировать ЧСС и АД. Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС Источник

Препарат Эгилок (действующий компонент — метопролола тартат) относится к бета-адреноблокаторам.

Он используется для лечения гипертонии, сердечной недостаточности и стенокардии.

Клиническая фармакокинетика Эгилока описывается тем, что метопролол в значительной части поглощается кишечником, и более 95% пероральной терапевтической дозы, как правило, выводится с мочой в виде метаболитов. Остальные 5% выделяются в виде неизмененного метопролола.

Поскольку пища может повысить биодоступность метопролола препарат желательно принимать во время или после еды.

Препарат распределяется очень быстро между кровью и различными экстраваскулярными (внесосудистыми) областями, и лишь от 1 до 2% от общего количества лекарственного средства в организме локализуется в крови. Связывание с белками сыворотки крови составляет около 10%.

Препарат легко проникает через плаценту и концентрация в пуповинной и материнской венозной крови примерно одинакова. Несмотря на 3-к4-кратное накопление Эгилока в грудном молоке, побочные реакции при грудном вскармливании ребенка кажутся маловероятными, если функция печени ребенка не сильно развита.

Нарушение функции почек имеет незначительное влияние на биодоступность метопролола, но влияет на выведение метаболитов из организма через почки. Тем не менее, приблизительно 50% метаболитов выводится из организма пациентов с удаленной или отсутствующей почкой в течение 5-часового периода диализа. Цирроз печени увеличивает биодоступность и снижает общий клиренс метопролола.

Β-блокирующий эффект линейно зависит от дозы и концентрации лекарственного средства в плазме. Скорость снижения эффекта можно замедлить путем введения лекарственного средства в виде препаратов с контролируемым высвобождением (например, Эгилок Ретард).

Принцип действия Эгилока: действующий компонент лекарства снижает потребность миокарда (сердечной мышцы) в кислороде благодаря уменьшению внутрисосудистого давления крови, частоты сердечных сокращений и сократимости миокарда. Благодаря этому период расслабления сердечной мышцы при сердцебиении при приеме Эгилока удлиняется, а это, в свою очередь, улучшает кровоснабжение и усвоение кислорода миокардом с нарушением кровотока.

Лекарство Эгилок: показания и противопоказания

Лекарство Эгилок продается в виде двояковыпуклых круглых белых таблеток по 25, 50 и 100 мг, предназначенных для перорального приема.

Препарат показан при следующих состояниях: высокое кровяное давление, боль в груди после сердечного приступа, профилактика мигрени, симптомы, вызванные гиперактивностью щитовидной железы (тиреотоксикоз), инфаркт миокарда (в качестве вторичной профилактики в комплексной терапии), ишемическая болезнь сердца, желудочковая экстрасистолия и наджелудочковая тахикардия.

Не следует принимать лекарство Эгилок тем, кто:

  • страдает аллергией на метопролол или любой из других компонентов этого средства;
  • имеет серьезную сердечную недостаточность;
  • страдает закупоркой кровеносных сосудов, что может вызвать синюшность или покалывание в пальцах рук и ног;
  • перенес сердечный приступ, осложненный значительным замедлением сердечного ритма;
  • страдает от болезненного ощущения в груди в период покоя (стенокардия Принцметала);
  • страдает от неизлеченной феохромоцитомы (высокое кровяное давление из-за опухоли возле почек);
  • страдает от повышенной кислотности крови (метаболический ацидоз);
  • имеет низкое кровяное давление;
  • имеет или в прошлом имел(а) трудности с дыханием или астму, включая хроническую обструктивную болезнь легких;
  • страдает от диабета с частыми эпизодами низкого уровня сахара в крови (гипогликемия);
  • имеет заболевание печени или почек;
  • имеет трудности с мочеиспусканием;
  • имеет низкий уровень калия (гипокалиемия; в этом случае стоит воспользоваться Калинором) или натрия (гипонатриемия) в крови;
  • имеет высокий уровень кальция (гиперкальциемия);
  • страдает от подагры из-за высокого уровня мочевой кислоты (гиперурикемия), кристаллы которой оседают в суставах рук или ног, вызывая боль;
  • принимает другие лекарства для снижения кровяного давления путем инъекций, особенно это касается таких медикаментозных средств как верапамил, дилтиазем или дизопирамид.

Следует проконсультироваться с кардиологом или терапевтом перед использованием лекарства Эгилок, если у пациента есть сахарный диабет (из-за Эгилока уровень сахара в крови хуже контролируется), феохромоцитома, псориаз, медленный сердечный ритм, цирроз печени, миастения.

Препарат Эгилок: лекарственное взаимодействие и возможность приема при беременности

Лекарственные препараты, которые могут взаимодействовать с препаратом Эгилок, включают в себя нижеописанные.

Ингибиторы резерпина и моноамин-оксидазы (МАО). Могут усилить воздействие метопролола. Они также могут увеличить чувство головокружения или еще сильнее замедлить частоту сердечных сокращений. Ингибиторы МАО включают в себя: Изокарбоксазид, Фенелзин, Селегилин, Транилципромин.

Препараты для нормализации сердечного ритма. Совместный прием дигиталиса (Ланоксин) с метопрололом может замедлить сердечный ритм слишком сильно.

Блокаторы кальциевых каналов. Как и метопролол, эти препараты принимают гипертоники и люди с различными проблемами с сердцем. В сочетании с метопрололом блокаторы кальциевых каналов могут уменьшить сокращения сердца и замедлить его ритм. Врачи иногда используют эту комбинацию, но исключительно под пристальным наблюдением. Эти препараты включают в себя: Амлодипин, Дилтиазем, Фелодипин, Исрадипин, Никардипин, Нифедипин, Нимодипин, Нисолдипин, Верапамил.

Препараты, которые обрабатываются в организме теми же органами, что и метопролол. Их комбинация с метопрололом может увеличить уровень метопролола в организме. Самые распространенные: Флуоксетин, Пароксетин, Сертралин, Бупропион, Кломипрамин, Дезипрамин, Аминазин, Флуфеназин, Галоперидол, Тиоридазин.

Альфа-блокираторы. Снижают кровяное давление и могут снизить артериальное давление слишком сильно в сочетании с метопрололом. К альфа-блокаторам относятся: Гуанетидин, Резерпин, Клонидин, Празозин.

Прекращение приема Клофелина на фоне приема метопролола может вызвать резкий скачок кровяного давления.

Многих беременных женщин с гипертонией волнует вопрос: можно ли принимать препарат Эгилок во время вынашивания малыша? Метопролол является препаратом категории C. Это означает две вещи: исследования на животных показали неблагоприятные последствия для плода, когда мать принимает препарат. Однако не было достаточного количества исследований Эгилока, проведенных на людях. Прием оправдан лишь в случае, когда польза для матери выше рисков для плода.

Если вы беременны и у вас высокое кровяное давление, поговорите с лечащим врачом о других вариантах лечения во время беременности.

Метопролол проникает в грудное молоко и может попадать в организм новорожденного, если мать кормит грудью. Это может привести к развитию у ребенка брадикардии (замедления пульса). Поэтому при невозможности отмены препарата грудное вскармливание рекомендуется прекратить. Детям в возрасте 1-17 лет рекомендуется подобрать другой препарат.

Как долго можно принимать Эгилок, побочные эффекты и правильная дозировка препарата

Наиболее распространенные побочные эффекты Эгилока представлены ниже.

Усталость. Метопролол замедляет частоту сердечных сокращений, блокируя эффект адреналина. В результате, кровь не проходит в мозг так быстро как обычно. Это может вызвать чувство усталости. Данный побочный эффект обычно проходит после первых нескольких дней приема метопролола, как только организм привыкает к его действию.

Легкое головокружение. За счет снижения артериального давления лекарство Эгилок может привести к легкому головокружению, особенно при резких движениях. Этот побочный эффект часто уходит, как только тело привыкает к дозировке. Однако, в некоторых случаях метопролола может снизить кровяное давление слишком сильно, из-за чего головокружение становится трудно переносимым и требует медицинской помощи.

Диарея или запор. Метопролол может блокировать нервные сигналы идущие от мозга в кишечник. Это может ускорить или замедлить пищеварение в кишечнике. Быстрое пищеварение вызывает понос; медленное — запор.

Проблемы с дыханием. Метопролол может блокировать сигналы от мозга к мышцам, образующим стенки бронхиол. Это препятствует расслаблению бронхиол, вызывая такие симптомы, как одышка, кашель и хрипы.

Замедление частоты сердечных сокращений (брадикардия) из-за замедления нервных импульсов, которые путешествуют от мозга к сердцу.

У мужчин метопролол может вмешиваться в часть мозга, которая сигнализирует об эрекции. Эгилок иногда приводит к снижению потенции и трудностям в достижении оргазма, как у мужчин, так и у женщин.

Аллергическая реакция на метопролол может вызвать различные виды кожных высыпаний, наряду с зудом.

К серьезным побочным эффектам Эгилока, которые требуют неотложной медицинской помощи, относятся:

  • низкое кровяное давление (гипотония);
  • холод и болезненность в руках и ногах;
  • очень медленный сердечный ритм (тяжелая брадикардия);
  • крайняя усталость;
  • серьезная депрессия. Некоторые исследования показали четкую связь между использованием метопролола и депрессии, в то время как другие не показали никакой ассоциации. Если у пациента уже была депрессия, этот препарат может усилить ее.

Как долго можно принимать Эгилок и правильная дозировка

Эгилок можно принимать неопределенно долго, если к этому нет противопоказаний. Однако точный курс, а также дозировку рассчитывает только лечащий врач, а не сам больной.

Дозировка для взрослых (в возрасте 18-64 лет) обычно начинается с 50 мг, два раза в день. Она постепенно корректируется, если это необходимо.

Препарат пролонгированного действия часто начинается в 25 мг один раз в день или больше. Эта доза также постепенно увеличивается, если это необходимо.

Дозировка для людей моложе 18 лет не установлена, так как Эгилок им не назначают.

Дозировка для людей в возрасте от 65 лет и старше может быть ниже, чем для взрослых, так как их организм «осваивает» препарат более медленно.

Симптомы передозировки:

  • низкое кровяное давление (с усталостью и головокружением);
  • медленный пульс;
  • проблемы сердечной проводимости;
  • сердечная недостаточность;
  • шок, вызванный проблемами с сердцем;
  • одышка;
  • потеря сознания;
  • кома;
  • синюшный оттенок кожи;
  • низкий уровень сахара в крови и высокий уровень калия в крови.

Наиболее популярными аналогами Эгилока являются: Эгилок Ретард (цена в аптеках от 225 руб. за таблетки 50 мг), Эгилок С (цена от 230 руб. за таблетки 50 мг), Беталок (цена от 290 руб. за таблетки 50 мг), Вазокардин (цена от 80 руб. за таблетки 50 мг), Метокард (цена от 70 руб. за таблетки 50 мг).

Часто пациенты спрашивают терапевтов и кардиологов о том, что лучше: Эгилок или Эгилок С, а также сравнивают Эгилок с Конкором.

Эгилок и Эгилок С — практически одно и то же лекарство, только в первом действующий компонент — метопролола тартат, а во втором — метопролола сукцинат. Эгилок С выпускается в форме таблеток пролонгированного действия (действуют несколько дольше), Эгилок — в форме обычных таблеток.

Как долго можно принимать Эгилок С? Неограниченно долго, как и Эгилок.

В Конкоре другие действующие ингредиенты (бета-адреноблокатор бисопролол и средство, блокирующее кальциевые каналы — амлодипин), нежели в Эгилоке. Он является более селективным и более действенным препаратом, но имеет свои противопоказания. Переходить с Эгилока на Конкор без одобрения врача нельзя.

Конкор, как и Эгилок, принимается неограниченно долго.

Пациенты в большинстве своем хорошо отзываются об Эгилоке. Это средство хвалят за быстрый эффект при тахикардии и гипертонии, невысокую цену, отсутствие эффекта привыкания. Из негативного воздействия часто отмечают головную боль и аллергическую реакцию, и иногда угнетенное состояние (апатию, уныние). К тому же средство не подходит астматикам и гипотоникам.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Эгилок. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Эгилока в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Эгилока при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ИБС и артериальной гипертензии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Сочетание препарата с алкоголем.

Эгилок — кардиоселективный блокатор бета-адренорецепторов, не обладающий внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

ОПСС в начале применения препарата (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается, через 1-3 дня применения возвращается к исходному уровню, при дальнейшем применении — снижается.

Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

АД снижается через 15 мин, максимально — через 2 ч; действие сохраняется в течение 6 ч. Стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает частоту и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардия, повышенная активность симпатической нервной системы, повышение содержания цАМФ, артериальная гипертензия), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе замедляет ЧСС и даже может привести к восстановлению синусового ритма.

Предупреждает развитие мигрени.

При многолетнем приеме снижает содержание холестерина в крови.

При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное воздействие на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов, матки) и на углеводный обмен.

При применении в высоких дозах (более 100 мг в сутки) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Метопролола тартрат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Быстро и полностью (95%) абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. В ходе лечения биодоступность возрастает до 70%. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%. Метопролол биотрансформируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Метопролол почти полностью выводится с мочой за 72 ч. Около 5% дозы выводится в неизмененном виде.

  • артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), в т.ч. гиперкинетический тип;
  • ИБС (вторичная профилактика инфаркта миокарда, профилактика приступов стенокардии);
  • нарушения ритма сердца (наджелудочковые аритмии, желудочковая экстрасистолия);
  • гипертиреоз (в составе комплексной терапии);
  • профилактика приступов мигрени.

Формы выпуска

Таблетки 25 мг, 50 мг и 100 мг.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 50 мг и 100 мг (Эгилок Ретард).

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 25 мг, 50 мг, 100 мг и 200 мг (Эгилок С).

Инструкция по применению и дозировка

При артериальной гипертензии назначают в суточной дозе 50-100 мг в сутки в 1 или в 2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте возможно постепенное повышение суточной дозы до 100-200 мг.

При стенокардии, наджелудочковых аритмиях, для профилактики приступов мигрени назначают в дозе 100-200 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером).

Для вторичной профилактики инфаркта миокарда назначают в средней суточной дозе 200 мг в 2 приема (утром и вечером).

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, назначают в суточной дозе 100 мг в 2 приема (утром и вечером).

У пожилых пациентов, пациентов с нарушениями функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа изменения режима дозирования не требуется.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени следует применять препарат в меньших дозах, в связи с замедлением метаболизма метопролола.

Таблетки следует принимать внутрь во время или сразу после приема пищи. Таблетки можно делить пополам, но не разжевывать.

Побочное действие

  • повышенная утомляемость;
  • слабость;
  • головная боль;
  • замедление скорости психических и двигательных реакций;
  • депрессия;
  • беспокойство;
  • снижение способности к концентрации внимания;
  • сонливость;
  • бессонница;
  • «кошмарные» сновидения;
  • спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти;
  • астенический синдром;
  • мышечная слабость;
  • снижение зрения;
  • снижение секреции слезной жидкости;
  • конъюнктивит;
  • шум в ушах;
  • синусовая брадикардия;
  • сердцебиение;
  • снижение АД;
  • ортостатическая гипотензия;
  • аритмии;
  • усиление нарушений периферического кровообращения (похолодание нижних конечностей, синдром Рейно);
  • нарушения проводимости миокарда;
  • тошнота, рвота;
  • боли в животе;
  • диарея;
  • запор;
  • сухость во рту;
  • изменение вкуса;
  • крапивница;
  • кожный зуд;
  • сыпь;
  • обострение псориаза;
  • гиперемия кожи;
  • усиление потоотделения;
  • обратимая алопеция;
  • заложенность носа;
  • затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах или у предрасположенных пациентов);
  • одышка;
  • гипогликемия (у больных, получающих инсулин);
  • тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения;
  • боль в спине или суставах;
  • незначительное увеличение массы тела;
  • снижение либидо и/или потенции.

Противопоказания

  • кардиогенный шок;
  • AV-блокада 2 и 3 степени;
  • синоатриальная блокада;
  • СССУ;
  • выраженная брадикардия (ЧСС Читайте также: Где в теле поджелудочная железа

Применение у детей

С осторожностью следует назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Особые указания

При назначении препарата Эгилок следует регулярно контролировать ЧСС и АД. Пациент должен быть предупрежден, что при ЧСС Источник

Источник статьи: http://mr-gergebil.ru/jegilok-i-podzheludochnaja-zheleza/

Эгилок

Медицинский эксперт статьи

  • Код по АТХ
  • Действующие вещества
  • Показания к применению
  • Форма выпуска
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Использование во время беременности
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Взаимодействия с другими препаратами
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологическое действие
  • Код по МКБ-10

Венгерский фармацевтический завод ЭГИС выпускает инновационное лекарственное средство Эгилок (Egilok) – высокоэффективный кардиоселективный бета1-адреноблокатор, призванный решать многие проблемы, связанные с патологическими изменениями в работе сердечно-сосудистой области.

[1]

Код по АТХ

Действующие вещества

Показания к применению Эгилок

Лекарственный препарат изначально разрабатывался для купирования патологий кардиологического характера. Отсюда и вытекают показания к применению Эгилок:

  • Монотерапия при лечении артериальной гипертензии, а так же тандемная работа с иными гипотензивными средствами, антигипертензивными препаратами для купирования той же проблемы.
  • Нарушение сердцебиения в наджелудочковой области.
  • Ишемические сердечные патологии, например, такие как инфаркт миокарда — в составе протокола лечения комплексной терапии.
  • Желудочковая экстрасистолия – сбой сердечного ритма, представляющий собой преждевременные, возникшие вне очереди, сокращения желудочков.
  • Профилактика приступов стенокардии.
  • Гипертиреоз — эндокринологический синдром, вызванный гиперфункцией щитовидной железы.
  • Профилактические мероприятия по предотвращению приступов мигрени.
  • Функциональные сбои в работе сердца, сопровождаемые тахикардией.

[2]

Форма выпуска

Действующее вещество рассматриваемого лекарственного средства — метопролол (metoprololum), или как его еще называют метопролола тартрат. Добавочные химические соединения, входящие в состав Эгилок: МКЦ (микроскопическая кристаллическая целлюлоза), натрия карбокси-метил-крахмал (тип А), диоксид кремния (принадлежащий безводным коллоидам), повидон (К90), стеарат магния.

Таблетированная форма выпуска, в состав одной единицы лекарственного средства входит тартрата метопролола — различаются таблетки различной дозировки активного вещества: препарат с 0,025 мг действующего вещества, таблетки, в состав которых входит 0,050 мг метопролола, а так же лекарственное средство с концентрацией в 0,1 мг активного химического соединения. Расчет дизировки проводится на вес сухого вещества.

Внешний вид лекарственной единицы — таблетка белого оттенка, классической круглой формы, с двухсторонним усечением углов. На одной из плоскостей просматривается тиснение «Е435» (при концентрации активного компонента 0,025 мг), «Е434» (при концентрации активного компонента 50 мг) и «Е432» (при концентрации активного компонента 0,1 мг).

  • «Е435»: три блистера по 20 таблеток на каждом, либо флакон из затемненного стекла, в котором содержаться 60 таблеток, упакованные в картонную коробку и снабженную инструкцией по применению.
  • «Е434»: четыре блистера по 15 таблеток на каждом, либо флакон из затемненного стекла, в котором содержаться 60 таблеток, упакованные в картонную коробку и снабженную инструкцией по применению.
  • «Е432»: флакон из затемненного стекла, в котором содержаться 30 или 60 таблеток, упакованные в картонную коробку и снабженную инструкцией по применению.

[3]

Фармакодинамика

Кардиоселективные β- блокаторы рецепторов адренэргических веществ (белков наружной клеточной мембраны, которые распознают и связывают адреналин) не имеют влияния на увеличение рефрактерного периода, и не блокируют аномальную эктопическую активность. Они так же не обладают угнетающими способностями бета-рецепторов от действия “возбуждающих” их гормонов, но при определенных условиях способны, наоборот, стимулировать их, показывая отсутствие симпатомиметической активности. Благодаря таким характеристикам, фармакодинамика Эгилок показывает неплохие антигипертензивные, противоаритмические и антиангинальные свойства.

Незначительно угнетая β1-адренорецепторы сердца, метопролол тартрата при помощи катехоламинов снижает раздражение, что стимулирует формирование из аденозинтрифосфата (АТФ) ферментарной составляющей цАМФ. Фармакодинамика Эгилок направленна на уменьшения скорости внутриклеточного течения ионов кальция (Ca 2+ ). Метопролол производит антагонистическое действие хронотропного, инотропного, батмотропного, дромотропного характера. Такие его свойства позволяют снижать темп частоты сердечных сокращений (ЧСС), уменьшать повышенную возбудимость сердечных мышц и их уровень проводимости. Эгилок эффективно угнетает интенсивность сократимости миокарда.

В первые сутки после перорального ввода лекарственного средства наблюдается незначительный рост ОПСС (общего периферического сопротивления сосудов), затем, спустя сутки – трое, этот уровень возвращается к первоначальному значению, а продолжение использования препарата ведет к дальнейшему снижению данного показателя.

Противогипертензивность препарата обуславливается снижением соединительных способностей ренина, уменьшением насосной функции сердца, а так же вероятности венозного возврата крови к сердцу. Данная характеристика препарата позволяет хотя бы частично блокировать интенсивность работы центральной нервной и ренин-ангиотензиновой систем. Действующее вещество препарата Эгилок дает возможность восстановить восприимчивость рецепторов бародуги аорты, позволяя сделать их аморфными при уменьшении артериального давления, что, в итоге, приводит к угнетению периферических системных влияний. Эгилок уменьшает показатели высокого АД, будь то организм больного под действием физических нагрузок, стресса или в состоянии покоя.

Реакцию по уменьшению АД можно наблюдать уже спустя четверть часа после ввода препарата. Максимальное количество активного вещества в сыворотке крови можно наблюдать спустя два часа. Терапевтическое действие лекарственного средства сохраняется на протяжении последующих шести часов. Нормализацию и стабилизацию артериального давления можно наблюдать после, как минимум, месячного курса терапии.

Противоангинальные свойства препарата характеризуются удлинением диастолы и корригированием пропускной способности сосудов и клеток миокарда, что нормализует поступление кислорода в ткани, стабилизирует ЧСС и уровень сократимости. Антиангинальные характеристики Эгилок проявляются и уменьшением восприимчивости миокарда к напряжению связи органов и тканей с центральной нервной системой при помощи нервных рецепторов (симпатической иннервации). Данный показатель дает возможность легче переносить нагрузки и физического и эмоционального характера, снижая частоту и серьезность внезапно возникающей стенокардии.

Противоаритмическая эффективность проявляется избавлением организма больного от аритмогенной симптоматики, например, такой как увеличенное содержание цАМФ, повышенное сердцебиение, высокой интенсивности симпатической нервной системы, симптомов артериальной гипертензии.

В случае если препарат применяется регулярно и на протяжении не одного года, констатируется уменьшение уровня холестерина в кровяной плазме.

Фармакокинетика

Рассматриваемый препарат показывает высокие (до 95%) абсорбирующие характеристики, практически полностью всасываясь слизистой ЖКТ. Максимальное количество активного компонента в плазме (Cmax) можно найти уже спустя полтора – два часа после ввода лекарства в организм больного. Констатирована неплохая фармакокинетика Эгилок, обуславливающая 50% биодоступность химических соединений. В процессе терапии и регулярном приеме метопролола данный параметр способен достигнуть 70%. Продукты питания дают возможность повысить биодоступность препарата на двадцать – сорок процентов.

Достаточно высокий показатель и объемов распределения (Vd) — 5.6 л/кг. Активное действующее вещество Эгилок показывает значительную легкость в проникновении через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, но в грудном молоке кормящей матери наблюдается в незначительных объемах. Метопролол очень слабо связывается с любым белковым ферментом крови. Эффективность проходимых соединений составляет всего около 12%.

Основные элементы препарата метаболизируют биотрансформируясь в клеточной структуре печени. Вещества – результат метаболизма – не имеют уже той фармакологической активности, которой обладает их первоисточник.

Период полувыведения (T1/2) веществ и метаболитов приблизительно укладывается в период от трех с половиной до семи часов. Полный вывод метопролола совместно с мочой можно наблюдать спустя 72 часа. В неизменном состоянии выводится приблизительно пять процентов препарата.

Если в анамнезе больного диагностировано тяжелое нарушение в работе печени, период полувыведения удлиняется, а биодоступность возрастает, что требует корректировки количества вводимого лекарства.

Если в анамнезе больного наблюдается сбой в функционировании почечной системы, то системный клиренс метопролола и период полувыведения остается практически неизменным и коррекция дозы препарата не требуется.

[4]

Использование Эгилок во время беременности

Благодаря тому, что рассматриваемое лекарственное средство без особого труда просачивается сквозь гематоэнцефалическую и плацентарную мембрану, использование Эгилок во время беременности не желательно. Назначение метопролола оправдано только в том случае, если реальная медицинская эффективность использования лекарства для матери значительно выше того вероятного негатива, который грозит эмбриону.

Если лечащий врач все же принял решение об использовании Эгилока во время беременности, необходимо на протяжении всего курса лечения следить за состоянием сердца плода, а так же не снижать контроля на протяжении последующих двух — трех суток после родов. Это необходимо, чтобы не пропустить появление неприятной и опасной симптоматики: аритмии, падением артериального давления, пониженной частоты сердечных сокращений, проблемами с дыханием, гипогликемии.

Даже не смотря на то, что клинически подтверждено незначительное попадание составляющих Эгилока в молоко матери, при ее терапевтическом лечении в период лактации необходим регулярный мониторинг состояния новорожденного, так как возможно появление аритмии со сниженной частотой сердечных сокращений. Поэтому желательно в период грудного вскармливания воздержаться от приема метопролола, либо, если терапия необходима, прекратить кормление малыша.

Противопоказания

Любое фармакологическое средство – это, прежде всего, смесь химических соединений, которые неизменно оказывают воздействие не только на интересующий проблемный участок, но и на весь организм в целом. Поэтому каждый препарат имеет свои ограничения к использованию. Есть и
противопоказания к применению Эгилок.

  • Повышенная восприимчивость к метопрололу, другим составляющим препарата или бета-адреноблокаторам.
  • Сбой прохождения синусового импульса через синоатриальное соединение (синоатриальная блокировка).
  • Снижение интенсивности или же полное прекращение прохождения электрических импульсов между желудочком и предсердием (атриовентрикулярная блокировка II или III степени тяжести).
  • Синусовая брадикардия, обусловленная очень низкой частотой сердечных сокращении, количественные показатели которой показывают менее 50 ритмичных сокращений в минуту.
  • Тяжелая стадия бронхиальной астмы.
  • Недостаточность работы сердечной мышцы, находящейся на уровне сбоя нормального функционирования.
  • Снижением функций синусного узла.
  • Острая левожелудочковая недостаточность крайней степени тяжести, развивающаяся при инфаркте миокарда – кардиологический процесс, угрожающий жизни пациента.
  • Патология периферического кровообращения в тяжелой стадии.
  • Внутривенное введение верапамила, параллельно с рассматриваемым препаратом.
  • Пациентам, не достигшим 18-ти летнего возраста, ввиду неимения необходимого объема достаточно достоверных клинических результатов.
  • Наличием доброкачественной или злокачественной опухоли в ткани надпочечников (феохромоцитома), если тандемно не вводится один из альфа-адреноблокаторов.
  • Острый период инфаркта миокарда, сопровождающийся артериальной гипертензией, при которой цифры на тонометре дают показатели ниже 100 мм рт. ст., частотой сердечных сокращений меньше 45 ритмичных сокращений на протяжении минуты и промежутками совмещения ЭКГ-признаков с пароксизмальной суправентрикулярной тахикардией больше 240 мс.

Повышенную осторожность при назначении Эгилок стоит проявлять при наличии в анамнезе:

  • Сахарного диабета.
  • Почечной и/или печеночной дисфункции.
  • Хронической обструктивной болезни легких.
  • Метаболического ацидоза — снижения рН крови из-за потерь бикарбоната или накопления кислот.
  • Тиреотоксикоза – состояния, связанного с избытком гормонов щитовидной железы в организме.
  • При аллергической предрасположенности.
  • Миастении – нервно-мышечного заболевания с характерным хронически-рецидивирующим либо хронически-прогрессирующим течением.
  • Псориаза – дерматологического заболевания, поражающего в основном кожные покровы.
  • Облитерирующего заболевания периферических сосудов.
  • При беременности или лактации.
  • Лицам пожилого возраста.

[5]

Побочные действия Эгилок

Преимущественно ввод рассматриваемого лекарственного средства неплохо переносится организмом, но все же вероятность ответной реакции существует. Побочные действия Эгилок, отличаются слабой симптоматикой и при отмене препарата способны купироваться самостоятельно. Озвученные ниже проявления подтверждены клиническими данными при терапии с использованием метопролола. Существуют прецеденты, когда прямой зависимости ввода препарата и появления побочной симптоматики определить не получилось. Перечисленные симптомы разделены на три группы по вероятности проявления: часто – более десяти процентов случаев, умеренно — от одного до десяти процентов, редко – до одного процента, включая единичные случаи.

  • Реакция сердечно-сосудистой системы:
    • Часто: сбой сердечной ритмичности с пониженной ЧСС, проблема терморегуляции нижних конечностей, повышение интенсивности сокращений сердечных мышц, ортостатическая гипотензия.
    • Умеренно: кратковременный приступ сердечной дисфункции, острая левожелудочковая недостаточность крайней степени тяжести (развивающаяся при инфаркте миокарда), болезнь Ленегра I степени.
    • Редко: некроз тканей, патология проводимости, нарушение сердечного ритма.
  • Реакция ЦНС:
    • Умеренно: головокружение, снижение общего тонуса, боли в области головы, мышечная слабость, заторможенность психических и двигательных реакций, высокая степень утомляемости.
    • Редко: повышенная возбудимость, спутанность сознания, депрессивное состояние, нарушение сна, сексуальная дисфункция, судороги, проблемы с концентрацией внимания и памятью, кошмарные сновидения и галлюцинации, парестезия и другие.
  • Реакция системы дыхания:
    • Умеренно: спазм бронхов, отдышка, воспаление слизистой носовых ходов.
  • Реакция дермы:
    • Редко: крапивница, выпадение волос, высыпание, зуд, высокая потливость, проявление повышенной чувствительности к ультрафиолетовым лучам, обострение псориаза, гиперемия кожных покровов, экзантема.
  • Реакция желудочно-кишечного тракта:
    • Часто: подташнивание, болевая симптоматика в эпигастрии, тугой стул, диарея.
    • Редко: рвотная рефлекторика, дисфункция печени, изменение вкусовых пристрастий, снижение слюноотделения – сухость слизистой ротовой полости, гипербилирубинемия.
  • Другие реакции организма:
    • Редко: конъюнктивит, тромбоцитопения, снижение четкости восприятия картинки органом зрения, снижение влажности оболочки глаза, что ведет к раздражению его поверхности, может появиться постоянный шумовой фон в органах слуха, артралгия, лейкопения, увеличение массы тела, болевая симптоматика в суставах и позвоночнике.

Если побочные действия Эгилок проявляются одним или несколькими симптомами и интенсивности набирает обороты, введение метопролола необходимо прекратить и поставить в известность своего лечащего врача.

[6]

Способ применения и дозы

При необходимости введения в курс терапии метопролола, способ применения и дозы лекарства назначаются доктором в зависимости от диагностированного заболевания и сопутствующих болезней, присутствующих в анамнезе больного. Для получения максимальной эффективности, единицу препарата рекомендуется вводить в организм перорально сразу после приема пищи или непосредственно вместе с ней. Таблетку можно раскусить, если глотнуть целой сложно, но жевать не стоит.

Вторичная поддерживающая терапия инфаркта миокарда предполагает введение на протяжении суток 200 мг Эгилока, разбитых на два приема.

При профилактических мероприятиях для предотвращения приступов мигрени, а так же в случае диагностики сбоев ритма сердечных ударов в наджелудочковой области и при стенокардии, для взрослых пациентов препарат назначается в количестве от 0,1 до 0,2 мг, разбитые на два суточных приема.

В случае диагностирования артериальной гипертензии суточное количество лекарственного средства для взрослых больных назначается в количестве от 0,05 до 0,1 мг, разбитые на один – два подхода в течение дня. При медицинской необходимости стартовую дозировку можно постепенно увеличить в два раза и довести до 0,1 – 0,2 мг.

Если больной страдает патологическими сбоями в работе сердца, сопровождающимися повышенным сердцебиением (тахикардией), метопролол приписывается в дозировке 100 мг, принимаемые дважды на протяжении суток (в утреннее время и перед сном).

Пациентам пожилого возраста с проблемами почек, даже в случае необходимого прохождение гемодиализа, корректировка дозы вводимого Эгилока не проводится.

Если же пациент имеет проблемы с печенью, количество применяемого лекарства уменьшают – это связано с торможением метаболизма метопролола.

  1. На протяжении всего периода приема Эгилок необходим мониторинг величины давления и сердечного ритма. В случае если число сердцебиений становится ниже 50 ударов в минуту, необходимо незамедлительно поставить об этом в известность своего лечащего доктора.
  2. При длительной сердечной дисфункции ввод Эгилока возможен только после достижения сердцем уровня компенсации.
  3. Отмена препарата происходит медленно (на протяжении десяти дней) с постепенным снижением дозировки. При резком прекращении ввода может случиться увеличение приступов стенокардии, рост АД (проявление синдрома отмены). В данный период необходим контроль артериального давления.
  4. При сахарном диабете необходим контроль количества глюкозы в плазме. При необходимости, нужна корректировка гипогликемических лекарств или/и инсулина.
  5. Пожилым пациентам не лишним будет постоянный контроль печеночной функции. В случае сбоя или возникновения брадикардии, спазма бронхов, желудочковой аритмии, падения АД, врач может принять решение об отмене Эгилока.
  6. При феохромоцитоме, параллельно с Эгилоком необходимо вводить и один из альфа-адреноблокаторов.
  7. При бронхиальной астме, параллельно с Эгилоком необходимо вводить и один из бета2-адреномиметиков.
  8. Если профессиональная деятельность лица, которому необходима терапия Эгилока, связана с необходимостью повышенного внимания (работа с опасными движущимися механизмами, вождение автотранспорта), назначение препарата должно осуществляться только после того как установлена индивидуальная реакция больного на составляющие лекарственного средства.
  9. Лицам, использующим контактные линзы, не следует забывать, что прием Эгилока может привести к снижению выработки слезными железами достаточного количества жидкости.
  10. Метопролол способен маскировать симптоматику тахикардии, а при сахарном диабете симптомы гипогликемии.
  11. В случае анамнеза с депрессивными расстройствами, рекомендуется постоянный мониторинг психологического состояния больного, если психологические проблемы усугубляются, метопролол необходимо отменить.
  12. Если пациент готовится к операции, хирурга необходимо обязательно поставить в известность о терапии метопрололом. Прекращать прием не стоит. Это повлияет лишь на выбор анестезиолога в подборе общего наркоза, который обязан быть с минимальными отрицательными инотропными характеристиками.
  13. При совместном использовании рассматриваемого препарата с клонидином, после прекращение ввода первого, второй препарат необходимо отменять не ранее чем через несколько дней после снятия метопролола, чтобы избежать синдрома отмены.

[7], [8]

Передозировка

Если пациент аккуратен и выполняет все требования к приему и дозировкам, прописанным в инструкции или откорректированным лечащим доктором, то вероятность получить высокие дозы лекарственного средства сводятся к минимуму. Но если все же передозировка, по какой либо причине, произошла, то первые ее признаки, в зависимости от индивидуальных особенностей организма больного, могут наступить с момента приема спустя двадцать минут — два часа.

Передозировка может проявиться такой симптоматикой:

  • Интенсивная синусовая брадикардия.
  • Подташнивание, при сильном проявлении, которого может появиться рвота.
  • Головокружение.
  • Синюшность кожного покрова в треугольнике нос – левый край верхней губы — правый край верхней губы (цианоз).
  • Сбой сердечного ритма.
  • Ноющие, жгучие и острые болезненные ощущения в области сердца (кардиалгия).
  • Артериальная гипотензия.
  • Спазмирование мышечных тканей бронх.
  • Кратковременная потеря сознания.
  • Желудочковая экстрасистолия.
  • Кардиогенный шок.
  • Коматозное состояние.
  • AV-блокада, вплоть до полной остановки сердца.

При появлении подобной симптоматики необходимо вызвать скорую медицинскую помощь, а до ее приезда нужно промыть желудок. Терапия передозировки препарата Эгилок симптоматическая.

[9], [10], [11]

Взаимодействия с другими препаратами

Достаточно часто можно наблюдать усиление или, наоборот, угнетение характеристик того или иного лекарственного средства при комплексном лечении, протокол которого состоит из двоих и более препаратов. Чтобы добиться максимальной необходимой эффективности, нужно знать последствия взаимодействия Эгилок с другими препаратами.

Если на фоне терапии метопрололом назначается хирургическое вмешательство с применением ингаляционного наркоза, базовой составляющей которого является производная углеводорода, очень высок риск заполучить блокирование сократительных возможностей миокарда, увеличивается и вероятность проявления артериальной гипотензии.

При одновременном введении перорально Эгилока и внутривенно верапамила, это сочетание препаратов может вызвать AV-блокировку и привести к полной остановке сердца. Спровоцировать резкое падение артериального давления может сочетание рассматриваемого лекарственного средства с таким препаратом как нифедипин.

При вводе ингибиторов МАО, совместно с метопрололом, может наблюдаться существенный рост гипотензивных характеристик. Чтобы этого избежать, необходимо разнести прием лекарства с промежутком введения не менее двух недель.

В случае совместного приема метопролола с этанолом, констатируется возрастание блокирования рецепторного восприятия центральной нервной системой, велик риск резкого спада артериального давления. При введении алкалоидов спорыньи в протокол лечения с рассматриваемым препаратом, возрастает вероятность сбоев в кровотоке периферической системы.

При тандемном введении Эгилока с одним из таких препаратов как эстрогены, индометацин, стимуляторы адреналина бета группы, теофиллин, кокаин, а так же других нестероидных противовоспалительных средств наблюдается уменьшение гипотензивных характеристик первого.

Тандем гипогликемических лекарственных средств, в том числе инсулина, и Эгилока увеличивает вероятность проявлений гипогликемии. Метопролол с блокаторами кальциевых каналов, мочегонными лекарствами, с антигипертензивными препаратами, нитратсодержащими лекарственными средствами способны спровоцировать артериальную гипотензию.

Применение совместно с дилтиаземом, резерпином, клонидином, антиаритмическими препаратами (амиодарон), гуанфацином, метилдопом провоцирует интенсивность снижения частоты сердечных сокращений и блокирует AV- проводимость.

Такие лекарства как барбитураты или рифампицин, являющиеся возбудителями микросомальных печеночных ферментарных производных, активизируют метаболизм действующего вещества Эгилок. Данный факт уменьшает количество метопролола, поступающего в сыворотку, что существенно снижает терапевтическую эффективность рассматриваемого препарата. Ингибиторы или «угнетатели» этих же ферментов, например, такие как контрацептивы перорального ввода, циметидин, фенотиазин, наоборот провоцируют рост концентрации активной составляющей препарата Эгилок.

Химические соединения, используемые в роли контрастов при проведении рентгеногафии, содержащие ионы йода, увеличивают риск развития анафилаксии и появления симптомов системной аллергии.

Снижается клиренс лидокаина, при этом растет его количественная составляющая в крови. Такую клиническую картину можно наблюдать в случае его тандемного ввода с Эгилоком. Усиливаются пролонгирующие свойства непрямых антикоагулянтов.

Не следует проводить тестовые пробы на аллергические реакции с применением раздражающих аллергенов в период метопрололовой терапии. Велик риск получения анафилаксии или аллергии системного характера.

Повышается интенсивность характеристик и длительность их действия недеполяризующих миорелаксантов (усиливается их пролонгированность).

[12], [13], [14]

Источник статьи: http://m.ilive.com.ua/health/egilok_90178i15828.html

Медицина и человек